Краткое описание

Фармакотерапевтическая группа

противоанемическое средство, препарат железа для парентерального введения.

Лекарственная форма

раствор для внутривенного введения.

Описание

Коллоидный раствор от красно-коричневого до коричневого цвета.

Показания

Лечение железодефицитных состояний в следующих случаях:
- при клинической потребности в быстром восполнении запасов железа;
- у пациентов, которые не переносят пероральные препараты железа или не соблюдают режим лечения;
- при наличии активного воспалительного заболевания кишечника, когда пероральные препараты железа неэффективны.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к железо-сахарозному комплексу или любому компоненту, входящему в состав препарата;
- анемия, не обусловленная дефицитом железа;
- наличие признаков перегрузки железом или врожденные нарушения процессов его утилизации;
- I триместр беременности.

С осторожностью

Пациентам с бронхиальной астмой, экземой, поливалентной аллергией, аллергическими реакциями на другие парентеральные препараты железа и лицам, имеющим низкую железосвязывающую способность сыворотки и/или дефицит фолиевой кислоты препарат нужно назначать с осторожностью. Также осторожность требуется при введении препаратов железа пациентам с печеночной недостаточностью, с острыми или хроническими инфекционными заболеваниями и лицам, у которых повышены показатели ферритина в сыворотке крови, в связи с тем, что парентерально вводимое железо может оказывать неблагоприятное действие при наличии бактериальной или вирусной инфекции.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Умеренное количество данных по применению препарата, содержащего железо-сахарозный комплекс, беременным женщинам во II и III триместрах беременности не выявило каких-либо угроз для матери и новорожденного. Однако, препарат следует применять во время II и III триместра беременности только тогда, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение препарата в I триместре противопоказано.

Результаты исследований на животных не выявили прямых или опосредованных вредных воздействий на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

Период грудного вскармливания

Количество данных по выделению железа с грудным молоком человека после внутривенного введения железо-сахарозного комплекса ограничено. В рамках небольшого клинического исследования здоровые, кормящие грудью матери с дефицитом железа получали 100 мг железа в виде железо-сахарозного комплекса. Через 4 дня после лечения содержание железа в грудном молоке не повышалось, и разницы в сравнении с контрольной группой (n=5) не наблюдалось. Нельзя исключить тот факт, что железо из препарата может поступать новорожденному/младенцу с молоком матери, поэтому следует проводить оценку соотношения пользы и риска.

Условия хранения

T=+(02-25)C

Особые указания

Парентерально вводимые препараты железа могут вызывать аллергические или анафилактоидные реакции, которые потенциально могут быть летальными, поэтому в наличии должны иметься противоаллергические препараты, а также оборудование для проведения сердечно-легочной реанимации и соответствующих процедур. После предшествовавших неосложненных введений парентеральных комплексов железа также отмечались реакции гиперчувствительности. После каждой инъекции препарата за всеми пациентами следует наблюдать на предмет отсутствия нежелательных явлений в течение как минимум 30 минут.

Пациентам, имеющим в анамнезе бронхиальную астму, экзему, другие виды атопических аллергий или аллергические реакции на другие парентеральные препараты железа, препарат Железа (III) гидроксид сахарозный комплекс следует применять с осторожностью, поскольку такие пациенты в особенности могут иметь риск развития аллергической реакции.

Пациентам с нарушением функции печени парентеральное железо следует применять только после тщательной оценки соотношения пользы и риска. Пациентам с нарушением функции печени, когда перегрузка железом является провоцирующим фактором, не следует применять парентеральное железо. Для того чтобы избежать перегрузки железом, рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровня железа в организме.

Парентеральное железо следует применять с осторожностью при наличии острой или хронической инфекции. Пациентам с бактериемией рекомендуется прекратить применение препарата Железа (III) гидроксид сахарозный комплекс. У пациентов с хронической инфекцией следует провести оценку соотношения пользы и риска.

Следует избегать проникновения препарата в околовенозное пространство, поскольку это может привести к появлению боли, развитию воспаления, некрозу тканей и окрашиванию кожи в коричневый цвет. В случаях непреднамеренного проникновения препарата в околовенозное пространство лечение следует проводить в соответствии со стандартами медицинской практики.

Препарат следует применять только в тех случаях, когда показание к применению подтверждено результатами соответствующих исследований (например, уровень ферритина в сыворотке крови, уровень насыщения трансферрина, содержание гемоглобина (Hb), эритроцитарные показатели - MCV, MCH, MCHC).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Данных о влиянии на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами не имеется. Однако, некоторые нежелательные реакции (такие, как головокружение, спутанность сознания и прочие (см. раздел "Побочное действие")) могут оказывать негативное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Пациентам, у которых отмечаются данные нежелательные реакции, рекомендовано воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами до полного исчезновения данных симптомов.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Активный компонент препарата Железа (III) гидроксид сахарозный комплекс - железо-сахарозный комплекс - состоит из ядра многоядерного гидроксида железа (III), окруженного большим количеством нековалентно связанных молекул сахарозы. Средняя молекулярная масса этого комплекса примерно равна 43 кДа. Структура многоядерного железосодержащего ядра сходна со структурой ядра белка ферритина - физиологического депо железа. Этот комплекс предназначен для создания управляемого источника утилизируемого железа для белков, отвечающих за транспорт и депонирование железа в организме (соответственно трансферрина и ферритина).

После внутривенного введения многоядерное железосодержащее ядро этого комплекса захватывается преимущественно ретикулоэндотелиальной системой печени, селезенки и костного мозга. На следующем этапе железо используется для синтеза гемоглобина, миоглобина и других железосодержащих ферментов, либо хранится преимущественно в печени в форме ферритина.

Фармакокинетика

Распределение

Феррокинетика железо-сахарозного комплекса, меченного 52Fe и 59Fe, оценивалась у пациентов с анемией и хронической почечной недостаточностью. В течение первых 6-8 часов 52Fe захватывался печенью, селезенкой и костным мозгом. Считается, что захват радиоактивной метки селезенкой, богатой макрофагами, является типичным для захвата железа ретикулоэндотелиальной системой.

После внутривенного введения однократной дозы препарата, содержащей 100 мг железа, здоровым добровольцам максимальные суммарные концентрации железа в сыворотке достигались через 10 минут после инъекции, при этом средняя концентрация составляла 538 мкмоль/л. Объем распределения центральной камеры полностью соответствовал объему плазмы (около 3 л).

Биотрансформация

После инъекции сахароза по большей части распадается, а многоядерное железосодержащее ядро захватывается преимущественно ретикулоэндотелиальной системой печени, селезенки и костного мозга. Через 4 недели после введения утилизация железа эритроцитами составляла от 59 до 97 %.

Выведение

Средняя молекулярная масса железо-сахарозного комплекса примерно равна 43 кДа, что достаточно много для предотвращения выведения через почки.

Выведение железа почками в первые 4 часа после инъекции дозы препарата, содержащей 100 мг железа, составляло менее 5 % от введенной дозы. Через 24 часа суммарная концентрация железа в сыворотке снижалась до уровня перед введением препарата. Выведение сахарозы почками составляло примерно 75 % от введенной дозы.

Способ применения и дозировка

Препарат Железа (III) гидроксид сахарозный комплекс вводится только внутривенно: путем капельной инфузии, или медленной инъекции, или непосредственно в венозный участок диализной системы.

Перед вскрытием ампулы нужно осмотреть на наличие возможного осадка или повреждений. Следует использовать только ампулы с коричневым раствором без осадка.

Каждая ампула с препаратом предназначена для одноразового использования, оставшийся препарат следует утилизировать. Введение препарата должно осуществляться под наблюдением медицинского персонала, имеющего опыт диагностики и лечения анафилактических реакций, в условиях специализированного отделения. Должна быть обеспечена возможность проведения противошоковой терапии, включая 0,1 % раствор эпинефрина (адреналина), антигистаминные и/или кортикостероидные препараты. Тест-доза не является надежным прогностическим фактором развития в последующем реакций гиперчувствительности, в связи с чем ее предварительное введение не рекомендуется.

Во время введения препарата и непосредственно после введения пациенты должны находиться под наблюдением врача. При появлении первых признаков анафилактических реакций применение препарата должно быть немедленно прекращено.

Необходимо наблюдать за каждым пациентом в течение как минимум 30 минут после каждого введения препарата в терапевтической дозе на предмет отсутствия нежелательных явлений.

Внутривенная капельная инфузия

Непосредственно перед инфузией препарат нужно развести стерильным 0,9 % раствором натрия хлорида. Получившийся раствор должен быть прозрачным, коричневого цвета.

Внутривенная инъекция

Препарат может вводиться путем медленной внутривенной инъекции со скоростью 1 мл неразведенного раствора в минуту, и его доза не должна превышать 10 мл (200 мг железа) на инъекцию.

Инъекция в венозный участок диализной системы

Препарат можно вводить во время сеанса гемодиализа непосредственно в венозный участок диализной системы при соблюдении тех же условий, что и для внутривенной инъекции.

Дозы

Для каждого пациента следует индивидуально рассчитывать кумулятивную дозу препарата, которую нельзя превышать.

Общая кумулятивная доза препарата, эквивалентная общему дефициту железа (мг), определяется на основании содержания гемоглобина и массы тела. Дозу препарата следует индивидуально рассчитывать для каждого пациента.

Если через 1-2 недели не наблюдается ответа со стороны гематологических параметров, первоначальный диагноз следует пересмотреть.

Стандартные дозы

Пациенты взрослого и пожилого возраста

5-10 мл препарата (100-200 мг железа) 1-3 раза в неделю.

Дети

Имеется умеренное количество данных о применении препарата у детей в рамках исследований. В случае клинической необходимости применения не рекомендуется превышать дозу 0,15 мл препарата (3 мг железа) на кг массы тела не чаще 3 раз в неделю.

Максимально переносимая разовая и недельная дозы

Пациенты взрослого и пожилого возраста

Максимальная переносимая доза в сутки, вводимая в виде инъекции не чаще 3 раз в неделю:

- 10 мл препарата (200 мг железа), вводимые в течение минимум 10 минут. Максимальная переносимая доза в сутки, вводимая в виде инфузии не чаще 1 раза в неделю;
- пациенты с массой тела более 70 кг: 500 мг железа (25 мл препарата), вводимые в течение минимум 3,5 часов;
- пациенты с массой тела 70 кг и менее: 7 мг железа/кг тела, вводимые в течение минимум 3,5 часов.

Отпуск из аптеки

Лекарственный препарат отпускается строго по рецепту.

Передозировка

Симптомы: передозировка может вызывать перегрузку железом, которая может проявляться симптомами гемосидероза.

Лечение: применение хелатирующих средств для связывания железа или в соответствии со стандартами медицинской практики.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: очень редко - головокружение, головная боль, потеря сознания, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - сердцебиение, тахикардия, снижение АД, коллаптоидные состояния, чувство жара, "приливы" крови к лицу.
Со стороны органов дыхания: очень редко - бронхоспазм, одышка.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко - разлитые боли в животе, боль в эпигастральной области, диарея, извращение вкуса, тошнота, рвота.
Со стороны кожных покровов: очень редко - эритема, зуд, сыпь, нарушение пигментации, повышенная потливость.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - артралгия, боль в спине, отек суставов, миалгия, боль в конечностях.
Аллергические реакции: очень редко - анафилактоидные реакции, отек лица, отек гортани.
Общие реакции: очень редко - астения, боль в груди, чувство тяжести в груди, слабость, периферические отеки, чувство недомогания, бледность, повышение температуры, озноб.
Местные реакции: очень редко - боль и отек в месте введения.

Состав

Состав (на 1 мл):
Действующее вещество:
Железа (III) гидроксид сахарозный комплекс - 363,6 мг,
что соответствует содержанию железа (III) - 20,0 мг.
Вспомогательные вещества:
1 М раствор хлористоводородной кислоты или
1 М раствор натрия гидроксида - до рН 10,5 - 11,1;
Вода для инъекций - до 1,0 мл.

Взаимодействие с другими препаратами

Как и при применении всех парентеральных препаратов железа, препарат Железа (III) гидроксид сахарозный комплекс не рекомендуется применять одновременно с пероральными препаратами железа, поскольку всасывание перорального железа может снижаться, поэтому терапию пероральными препаратами железа следует начинать не ранее, чем через 5 дней после последней инъекции.
Препарат Железа (III) гидроксид сахарозный комплекс можно смешивать только со стерильным 0,9 % раствором натрия хлорида. При смешивании с другими растворами или лекарственными препаратами имеется риск выпадения осадка и/или взаимодействия. Совместимость с контейнерами из других материалов (помимо стекла, полиэтилена и поливинилхлорида) не изучена.

Формы выпуска

Лекарственная форма Дозировка Срок годности Условия хранения Упаковки
раствор для внутривенного введения 20 мг/мл 2 года В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град. (не замораживать)
5 мл - ампулы - пачки картонные - По рецепту
5 мл - ампулы (10 шт.) - пачки картонные - По рецепту
5 мл - ампулы (20 шт.) - пачки картонные - для стационаров
5 мл - ампулы (25 шт.) - пачки картонные - для стационаров
5 мл - ампулы (250 шт.) - коробки картонные - для стационаров
5 мл - ампулы (3 шт.) - пачки картонные - По рецепту
5 мл - ампулы (5 шт.) - пачки картонные - По рецепту
5 мл - ампулы (50 шт.) - пачки картонные - для стационаров
5 мл - ампулы (500 шт.) - коробки картонные - для стационаров

Регистрационный номер ЛП-№(001466)-(РГ-RU). Дата регистрации 28.11.2022. Дата окончания действия 28.11.2027. Дата решения 28.11.2022. Разрешён ввод в гражданский оборот до 5 лет

Наименование держателя или владельца регистрационного удостоверения лекарственного препарата

Общество с ограниченной ответственностью "Эллара" (ООО "Эллара")

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью "Эллара" (ООО "Эллара") 601122, Владимирская область, Петушинский район, г. Покров, ул. Франца Штольверка, д.20, стр. 2